ויאגרה

ויאגרה
שם IUPAC
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
שמות מסחריים בישראל
ויאגרה
מזהים
מספר CAS	?
PubChem	?
ChemSpider	?
נתונים כימיים
נוסחה	C22H30N6O4S · C6H8O7
מסה מולקולרית	מלח: 474.6 גרם למול בסיס: 666.7 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	?
מטבוליזם	?
זמן מחצית חיים	3–-4 שעות
הפרשה	בשתן
בטיחות
מעמד חוקי	Rx
קטגוריית סיכון בהריון	לא ידוע (לא מיועד כלל לנשים)
סיכון לתלות	לא קיים
דרכי מתן	טבליות של 25, 50 ו-100 מ"ג
אינטראקציות עם תרופות אחרות	אסור בשימוש עם ניטרטים, על חולי לב לדווח לרופא הרושם ולרוקח המנפק על כל התרופות שהם נוטלים.

חפיסת ויאגרה 50 mg

סילדנאפיל (באנגלית: Sildenafil) או בשמה המסחרי ויאגרה (Viagra) היא תרופה השייכת למשפחת מעכבי האנזים פוספודיאסטראז PDE5, והמיועדת לטיפול בגברים הסובלים מבעיות של אין-אונות (אימפוטנציה) ומקושי להגיע לזקפה.

דרך הפעולה של ויאגרה

ויאגרה פותחה במקור על ידי חברת פייזר (Pfizer) כתרופה לטיפול בתעוקת חזה (Angina pectoris; סוג של מחלת לב וכלי דם), והתגלתה כיעילה ביותר לטיפול בגברים הסובלים מבעיות של אין-אונות ומקושי להגיע לזקפה. התרופה ניתנת דרך הפה באמצעות גלולות. סילדנאפיל פועלת על מנגנון המבוקר על ידי חנקן חד-חמצני (NO) בפין. NO נקשר לקולטנים באנזים גואנילאט ציקלאז (guanylate cyclase) ומשפעל אותו. האנזים מייצר cGMP שגורם להרפיית השרירים החלקים ב-intimal cusions של העורקים ההליציניים בפין. ההרפייה גורמת לעלייה בכמות הדם הזורם בעורקים ולכן לזקפה. המבנה המולקולרי של סילדנאפיל דומה לזה של cGMP ולכן היא פועלת כמעכב תחרותי של אנזים cGMP פוספודיאסטראז ספציפי סוג 5 (cGMP specific phosphodiesterase type 5 ) PDE5 האחראי לפירוק של cGMP. נוכחות התרופה גורמת לשמירה על רמות cGMP גבוהות ולכן לזקפה. ללא גירוי מיני, כלומר ללא הפעלת המערכת על ידי NO ו-cGMP סילדנאפיל לא אמורה לגרום לזקפה. תרופות אחרות הפועלות באופן דומה הן טדלפיל (שם מסחרי: סיאליס, באנגלית:tadalafil) ווארדלפיל (שם מסחרי: לויטרה, באנגלית:vardenafil).

בדרך כלל משפיעה התרופה בתוך 30–40 דקות, ומשך השפעתה עד 4 שעות.

סילדנאפיל עוברת מטאבוליזם על ידי האנזימים בכבד ומסולקת מהגוף באמצעות הכבד והכליות. אם לוקחים אותה בצירוף ארוחה עתירת שומן יעילות הספיגה יורדת ומשך הזמן הנדרש להגיע לריכוז מקסימלי בדם מתארך בכשעה, והריכוז עצמו יורד בכמעט שליש.

היסטוריה

חברת פייזר רשמה פטנט על ויאגרה בשנת 1996. בשנת 1998 קיבלה החברה את אישור מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), והייתה לתרופה המסחרית הראשונה לטיפול בבעיות זקפה אשר אושרה לשימוש. הוויאגרה פותחה מתוך מחשבה שיהיה לה שימוש שונה מזה המקובל בה היום. במהלך הפיתוח השתמשו החוקרים באורגניזם מודל לא מקובל – בדולפינים – ושמו לב לכך שהדולפינים המקבלים את התרופה מגיעים לזיקפה.

אזהרות והתוויות נגד

ויאגרה אסורה לשימוש לאנשים שמשתמשים בתרופות מרחיבות כלי דם ממשפחת הניטרטים, כגון איזוסורביד דיניטרט (למשל קורדיל) ואיזוסורביד מונוניטראט (למשל מונוקורד ומונוניט). התרופה אינה מומלצת לשימוש לאנשים הסובלים מבעיות לב, מתעוקת חזה או מלחץ דם גבוה. מקובל לחשוב על ויאגרה כתרופה בטוחה יחסית, ותופעות הלוואי שלה נחשבות קלות וחולפות מהר.

לאחרונה בדק מנהל המזון והתרופות האמריקאי קשר אפשרי בין נטילת התרופה וגרימת עיוורון – זאת בעקבות דיווחים על מקרים של עיוורון לאחר שימוש בתרופות ממשפחת מעכבי האנזים פוספודיאסטראז PDE5. ה-FDA נמנע מלהגביל את השימוש בתרופה, אך קבע כי על החברות שמייצרות תרופות ממשפחה זו להוסיף אזהרה מפני סכנת עיוורון בעלון לצרכן המצורף לתרופות.

ייצור ושיווק לא חוקי

ויאגרה מזויפת

התרופה מוצעת למכירה באמצעות האינטרנט, לרוב על ידי דואר זבל. המכירה דרך אתרי אינטרנט מסוכנת ואינה חוקית, שכן תרופה זו מחייבת מרשם רופא, בקרת רופא על התוויות נגד ועל אינטראקציות עם תרופות אחרות, וביקורת רוקח על איכות התרופה. נראה כי מרבית האתרים מוכרים זיוף של התרופה. סוג הזיוף נע בין זיופים המכילים כמות מופחתת של החומר הפעיל במקרה הטוב – ועד רעלים במקרה הרע. בנסיון להילחם בזיופים מדפיסה החברה הולוגרמה של סמל החברה על גבי אריזת התרופה.

סוגיי מעכבי האנזים פוספודיאסטראז PDE5

• סילדנאפיל; שם מסחרי: ויאגרה (Viagra)
• וארדנאפיל; שם מסחרי: לויטרה (Levitra)
• וטאדאלאפיל; שם מסחרי: סיאליס (Cialis)

שימושי ויאגרה פרט להפרעות בזקפה

• יתר לחץ דם ריאתי (Pulmonary hypertension) – הסילדנפיל יעיל בהורדת לחץ הדם הריאתי. במצבים בהם יש לחץ דם ריאתי גבוה יש עומס על חדר ימין של הלב – עד כדי אי ספיקת לב ימין. הסילדנפיל עובד על ידי קישור לקולטנים מסוג PDE-5 המצפים את חלל העורקים בפין ובעורקי הריאות. לכן הפעילות הסלקטיבית של הסילדנפיל באזורים אלו ויצירת הרחבת כלי דם באזורים אלו – ואזו-דילטציה.
  מיוני 2005 ניתן אישור לשימוש בסילדנפיל בטיפול ביתר לחץ דם ריאתי בארצות הברית על יד מנהל המזון והתרופות האמריקאי. התרופה בארצות הברית היא במינון אחר מזו הניתנת ל הפרעות בזקפה ויש לה שם אחר – REVATIO – אך למעשה מדובר באותו חומר פעיל.

• תופעת רנו Raynaud's phenomenon - תופעה זו קשורה לשינויים זמניים בזרימת הדם לקצות האצבעות של ידיים והרגליים. התופעה יכולה ללוות מחלות שונות ביניהם "טרשת רקמת חיבור" (סקלרודרמה, Scleroderma) או מחלת רנו. בשנת 2005 שמו לב לכך שהסילדנפיל מפחית את שכיחותה של התופעה ואת משכה.

מגבלות

ויאגרה יכולה לטפל בהפרעת זקפה אולם לא פותרת את הבעיות בנושא קשר אינטימי וקשר זוגי שברוב המקרים גורמים לבעיית אין-האונות.

תופעות לוואי אפשריות

• כאבי ראש
• הסמקה
• סחרחורות
• זקפה ממושכת מאוד (נדיר)
• שלשול (נדיר)

מינון

ישנם כדורים במינונים של 25, 50, ו-100 מג'.

תמונות נוספות

• ראו תמונות נוספות בוויקישיתוף

קישורים חיצוניים

• שי פוגלמן, ‏העשור הזקוף, באתר הארץ, 3.10.2008